Preview

Фармакогенетика и фармакогеномика

Расширенный поиск

Первое фармакогенетическое исследование отечественного прямого ингибитора фактора Xa димолегина

Уважаемые коллеги, рады сообщить, что в рецензируемом научном журнале «Pharmaceuticals» (Q1) опубликованы результаты нашего уникального исследования — первой в мире фармакогенетической оценки российского оригинального прямого ингибитора фактора Xa Димолегина (DD217).

Это важный шаг не только в изучении самого препарата, но и в развитии персонализированной антикоагулянтной терапии в России.

Ключевые выводы исследования:

🔹 Фармакогенетика влияет на фармакокинетику: Впервые показано, что на профиль концентрации DD217 в крови значимое влияние оказывают генетические варианты:

· Гены биотрансформации (CYP2C9): У носителей сниженной функции CYP2C9 (промежуточные и медленные метаболизаторы) время достижения максимальной концентрации (Tmax) в плазме было достоверно короче.
· Гены транспортера (ABCB1/P-гликопротеин): Полиморфизмы в гене ABCB1 (например, rs1045642) были ассоциированы с изменением системной "экспозиции" препарата (AUC, Cmax).

🔹 Согласованность с прогнозами: Выявленные ассоциации полностью согласуются с результатами компьютерного моделирования (in silico), которое предсказало вовлеченность ферментов CYP2C и транспортера P-gp в метаболизм и распределение DD217.

🔹 Результаты исследования являются важным вкладом в создании алгоритмов персонализированного выбора и дозирования антикоагулянтов, включая димолегин для повышения эффективности и безопасности лечения пациентов на основе результатов фармакогенетического тестирования.

Почему это важно?

🔹 Димолегин — первый оригинальный российский антикоагулянт из группы ингибиторов Ха фактора. 
🔹 Проведение фармакогенетического исследования на ранних этапах его жизненного цикла является передовым подходом, соответствующим глобальным трендам в разработке лекарств. Это позволяет заранее выявить потенциальные источники вариабельности ответа и в перспективе персонализировать антикоагулянтную терапию для каждого пациента.

Ознакомиться с полным текстом статьи можно по ссылке:
Ссылка на статью: https://www.mdpi.com/1424-8247/18/11/1617